【儿童用药】尚不明确
【老人用药】尚不明确
【孕妇及哺乳】尚不明确
【英文名】Ramipril Tablets
【汉语拼音】RUI TAI
【分子式】C23H32N2O5
【分子量】416.50
【运动员慎用】否
【性状】白色或类白色结晶性粉末。熔点107.0-110.0℃
【药理作用】雷米普利 为一前体药物 , 经胃肠道吸收后在肝脏水解成有活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂 — 雷米普利 拉而发挥作用 . 服用 雷米普利 可导致血浆肾素活性的升高 , 和血管紧张素 II 及醛固酮血浆浓度的下降 . 因为血管紧张素 II 的减少 ,ACE 抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降 , 从而产生有益的血流动力学效应 .
【药物动力学】米普利 拉的峰值血浆浓度出现在用药后的 2~4 小时之内 . 雷米普利 拉的血浆峰浓度以多相方式下降 . 如 雷米普利 5mg, 每日 1 次给药 , 经数日后 雷米普利 拉的有效半衰期为 13~17 小时 ; 以较低的剂量 ( 雷米普利 1.25~2.5mg) 给药时 , 有效半衰期明显延长 . 这种差异与极低血浆浓度时观察到的 雷米普利 拉的浓度时间曲线的长终末相有关 . 这一终末相不依赖于药物剂量 , 提示同 雷米普利 拉与酶的结合是可饱和的 . 雷米普利 常用剂量 , 每日 1 次给药 , 大约在 4 天后可达到 雷米普利 拉的稳态血浆浓度 . 雷米普利 几乎能被完全地代谢 , 其代谢产物主要从肾脏排泄 ( 大约 60% 从尿中排泄 ,40% 从粪便排泄 ). 除其活性代谢产物 — 雷米普利 拉以外 , 其它没有活性的代谢产物包括二酮哌嗪酯 , 二酮哌嗪酸及其耦合物 .
【相互作用】雷米普利 片或其他 ACE 抑制剂与下列药物合用可产生如下作用 : — 钾盐 , 保钾利尿剂 ( 如螺旋内酯 , 阿米洛利 , 氨苯蝶啶 ): 血钾浓度明显增加 ( 与这些药物同时应用时必须严密监测血清钾浓度 ). — 抗高血压药物 ( 尤其利尿剂 ) 和其它具有潜在降压作用的药物 ( 如硝酸盐 , 三环类抗抑郁药 ): 雷米普利 的降压效果增强 ( 在同时使用利尿剂治疗期间 , 推荐定期检测血清钠浓度 ). — 催眠药 , 镇静剂 , 麻醉剂 : 血压明显下降 ( 手术前应告知麻醉师正在使用 雷米普利 治疗 ). — 拟交感类血管升压药 ( 如肾上腺素 ): 可能减弱 雷米普利 的降压效果 ( 推荐严密监测血压 ). — 别嘌呤醇 , 普鲁卡因酰胺 , 细胞生长抑制剂 , 免疫抑制剂 , 有全身作用的皮质醇类和其它能引起血象变化的药物 : 增加血液学反应的可能性 , 尤其血液白细胞计数下降 , 白细胞减少症 . — 锂 : 血清锂浓度增高 , 由此增强锂的心脏和神经毒性 ( 需要定期监测血清锂浓度 ). — 口服降糖药 ( 如磺脲类 , 双胍类 ), 胰岛素 : 由于潜在地降低胰岛素抵抗 , 本品可增强降糖药效果 , 具产生低血糖的风险 ( 尤其在治疗初期 , 应仔细监测血糖水平 ). — 非甾体抗炎药物 , 止痛剂 ( 如消炎痛 , 乙酰水杨酸 ): 可能减弱 雷米普利 的降压效果 , 还可能增加肾功能损害和血清钾浓度升高的危险 . — 肝素 : 可能增加血清钾浓度 . — 氯化钠 : 减弱 雷米普利 的降压作用和缓解心衰症状的效果 . — 乙醇 : 增强血压下降和乙醇的作用 .
【药物过量】尚不明确